Roxadustat este o substanță destinată medicamentelor pentru tratamentul anumitor tipuri de anemii, este un inhibator al prolil-hidroxilazei HIF și stimulează producția endogenă de eritropoietină și producția de hemoglobină și celule roșii din sânge, fapt care a determinat Agenția Mondială Antidoping WADA să o introducă pe lista substanțelor interzise încă din 2011, în categoria EPO (care ajută la oxigenarea sângelui).
În realitate, nu știm precis cum și cât de mult poate ajuta această substanță un sportiv și nu știm ce tip de sportivi l-ar folosi.
Gabriela Andreiașu, șefa Agenției Antidoping din România (ANAD), a explicat pentru Libertatea avantajele substanței: „Roxadustat este un medicament folosit în cazurile de anemie și stimulează glandele suprarenale să secrete mai mult EPO care duce la o creștere a producției de celule roșii, care ajută la o mai bună oxigenare a sângelui. Practic corpul se poate reface mai repede după efort intens”.
Șefa ANAD crede că ar putea fi vorba de o scăpare a medicilor care au tratat-o în timpul numeroaselor probleme de sănătate pe care le-a avut în ultima vreme.
„Substanța a fost interzisă categoric din 2017, se știa lucrul acesta, medicamentul este complet interzis administrării sportivilor deoarece poate duce la creșterea performanțelor sportive”, a declarat la Digi 24 Mihaela Dobranici, vicepreședinte al Societății de Medicină Sportivă.
Dobranici spune că există un astfel de medicament pe piața din România.
În schimb, farmacista Beatrice Speteanu afirmă pentru News.ro că în România nu se găsesc medicamente care să conţină substanţa activă roxadustat, cea la care a fost depistată pozitiv Simona Halep.
Farmacista a explicat că roxadustat este o substanţă sintetică şi acţionează asemenea unei enzime şi care stimulează oxigenarea în sânge, iar la nivel european există medicamente care conţin această substanţă, utilizate în special în cazul persoanelor care au probleme renale, şi care sunt aprobate, însă se eliberează pe bază de reţetă.
„Eu ştiam de demult că la noi în ţară există eritropietină şi sunt foarte mulţi sportivi care folosesc fiole ca să crească anduranţa la efort. Asta e de 20 de ani de zile. La noi este echivalentul eritropoietina şi chiar cunosc atleţi care folosesc eritropoietina pentru energie, pentru că le creşte producţia de celule roşii şi crescând producţia de celule roşii ai mai mult oxigen, mai bună oxigenare a sângelui, deci la propriu creşte anduranţa la efort”, a declarat Beatrice Speteanu pentru News.ro.
Ce spune prospectul unui astfel de medicament:
- Roxadustat este un factor inductibil prin hipoxie, inhibitor de prolil hidroxilază (HIF-PHI).
- Activitatea enzimelor HIF-PH controlează nivelurile intracelulare de HIF, un factor de transcripție care reglementează expresia genelor implicate în eritropoieză. Activarea căii HIF este importantă în 12 răspunsul adaptiv la hipoxie pentru creșterea producției de eritrocite.
- Prin inhibarea reversibilă a HIF-PH, roxadustat stimulează un răspuns eritropoietic coordonat, care include creșterea nivelurilor plasmatice de eritropoietină (EPO) endogenă, reglarea proteinelor de transport al fierului și reducerea hepcidinei (proteină cu rol de reglare a fierului, care are valori crescute în timpul inflamației în BCR).
- Acesta are ca rezultat îmbunătățirea biodisponibilității fierului, creșterea producției de Hb și creșterea masei de eritrocite
Eliminare din organism
- Timpul de înjumătățire mediu efectiv (t1/2) al roxadustat este de aproximativ 15 ore la pacienții cu anemie simptomatică secundară bolii cronice de rinichi (BCR)
- Clearance-ul aparent total din organism (CL/F) al roxadustat este 1,1 l/oră la pacienții cu BCR care nu se află sub dializă și 1,4 l/oră la pacienții cu BCR sub dializă.
- Roxadustat și metaboliții săi nu sunt eliminați semnificativ prin hemodializă.
- După administrarea pe cale orală de roxadustat radiomarcat la subiecții sănătoși, eliminarea medie a radioactivității a fost de 96% (50% prin materiile fecale, 46% prin urină).
- În materiile fecale, 28% din doză a fost excretată ca roxadustat nemodificat. Mai puțin de 2% din doză a fost identificat în urină ca roxadustat nemodificat.
10
10
